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多索茶碱

非售品
CAS:69975-86-6
分子式:C11H14N4O4
分子量:266.25

结构式
   


CAS:69975-86-6
分子式:C11H14N4O4
分子量:266.25

中文名称: 多索茶碱

英文名称: 7-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-theophyllin
                   ansimar
                   dioxyfilline

性状描述:结晶,熔点144-145.5℃。溶于水、丙酮、乙酸乙酯、苯、氯仿、二氧六环、热甲醇或热乙醇,几不溶于乙醚或石油醚。

生产工艺:茶碱溶于沸水,加入氢氧化钠和3-氯-1,2-丙二醇,回流。蒸去水后用乙醇重结晶,得化合物(I),收率95%。化合物(I)溶于水,搅拌下加入等摩尔的HIO4.2H2O,搅拌。滤集固体,乙醇重结晶,得茶碱乙醛,收率70%。茶碱乙醛、乙二醇和对甲苯磺酸在苯中回流脱水,得多索茶碱,收率70%。

用途:平喘镇咳药。用于支气管哮喘,伴支气管痉挛的肺部疾病。

      多索茶碱属于最新一代茶碱类药物,用于治疗支气管哮喘的时间较短,对多索茶碱的作用机制研究表明,其对支气管平滑肌松弛作用是氨茶碱的10-15倍,并具有氨茶碱所没有的镇咳作用,无类似氨茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的副作用,也不影响心功能。经临床研究发现,与氨茶碱组相比,多索茶碱组在治疗慢阻肺、支气管哮喘、儿童支气管炎等疾病方面,对咳嗽、咳痰以及喘息症状的缓解时间均较短,总有效率均显著高于氨茶碱组。